Her toplumun beslenme kültürünü oluşturan fermente süt ve et ürünlerinin (peynir, yoğurt, tereyağ, salam vb.) yapımında kullanılan mikroorganizmalar, fermente edilecek ham üründe istenilen metabolik değişikliği, mikotransformasyon ile sağlarlar. Kullanılan mikrobiyal kültürlerin metabolitleri, besinin olgunlaşmasını, ona özel koku ve tat oluşumunu sağlar. Günümüzde mikotransformasyon içeren gen teknolojileri ile mikroorganizmaların genetik yapıları modifiye edilerek, teknoloji ve hijyen uygunlukları artırılmakta ve böylece daha sağlıklı, lezzetli ve yüksek kaliteli ürünlerin ede edilmesi sağlanmaktadır.
Geçmişte tedavi amaçlı kullanılan pek çok madde, bitkisel kaynaklardan ekstre edilmiş veya fermantasyon yoluyla üretilmiştir. Daha sonraki dönemlerde ise ilaçlar sentetik olarak üretilmiş ve kullanılmıştır. Günümüzde klinik araştırmalarda kullanılan bazı kimyasal maddeleri sentezlemek oldukça güçtür. Dolayısıyla son yıllarda tüm dünyada sağlıklı yaşam kavramı ile doğal ürünlere ilgi artmaktadır. Bu durum, ilaç hammaddelerinin bitkisel ve hayvansal kaynaklardan ekstraksiyon yoluyla elde edilmesi, eğilimini arttırmıştır. Çünkü, meyve ve sebze ekstrelerinden elde edilen doğal bileşiklerin miktarı oldukça düşüktür. Hayvansal kaynaklar ise, ayrıca, etik kurul izni de gerektirmektedir. Alternatif olarak, kimyasal yollarla istenilen miktarda üretilemeyen ya da doğal kaynaklardan izolasyonu ekonomik nedenlerden dolayı mümkün olmayan ilaç, aroma ve gıda katkı hammaddelerinin biyoteknolojik uygulamalarla kolaylıkla sentezlenebilmesi ve üretilebilmesi söz konusudur.
Biyoteknolojik bir uygulama olan mikotransformasyon, farklı alanlarda kullanılmaktadır. Günümüzde biyoteknolojik yöntemlerle elde edilen ürünlerin, doğal ürün ve çevre dostu olması gibi nedenler ile gıda, kozmetik ve ilaç endüstrisinde daha yaygın olarak kullanımı da oldukça ilgi çekmektedir. Bu bölümde mikotrasformasyon ile funguslar tarafından sekonder metabolitlerin üretiminin nasıl gerçekleştirileceği konusuna odaklanılacaktır.